国内首个治阳痿的“伟哥口崩片”上市,如何使用才正确?注意3点

2021-04-2414:15:06 发表评论

10月份,伟哥公司辉瑞在国内首推的“西地那非口崩片”在中国上市,伟哥作为一种世界上第一种“PDE5抑制剂”,因为可以有效治疗阳痿,而被大众广为知晓。对比原来的伟哥薄膜衣片,这次“西地那非口崩片”可以算是国内将PDE5抑制剂以“口腔崩解”的方式起效的第一种药物。

国内首个治阳痿的“伟哥口崩片”上市,如何使用才正确?注意3点

口崩片,也叫口腔崩解片,是一种比较新颖的药物剂型。对比传统片剂、肠溶片、包衣片、薄膜衣片等药物剂型,西地那非口崩片不需要用水直接送服,通过放置于舌上便可在口腔内或者唾液中快速崩解。

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本质上,伟哥西地那非不管是原来的薄膜衣片还是现在的口崩片,本质上都是一种“PDE5抑制剂”。除了伟哥西地那非之外,临床上常用的PDE5抑制剂的药物还有2种,分别是他达拉非和伐地那非。目前的试验研究和临床证据表明,这3种药物都可以有效治疗阳痿。

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众所周知,原来上述3种药物都是进口药价格较高,这让很多阳痿患者不能及时的进行药物的治疗。但是近年来,随着国内生物化学研究水平和药物制作工艺的提升,不管伟哥西地那非还是他达拉非,都已经出现了国产版本。8月份,国产伟哥以2元进入医保的消息,更是让很多人发现了更多高效、国产的PDE5抑制剂。目前在售的非医保内的低剂量国产他达拉非,更是每片不到10元。

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那么伟哥口崩片和这些国产低价高效、进口高价高效的阳痿治疗药物,有什么区别呢?实际上,不管是伟哥西地那非,还是他达拉非和伐地那非,都是目前治疗阳痿的一线治疗方法,研究表明三者的有效率都超过了80%,性生活成功率三者都约为70%。但是这3种药物各有特点,伟哥西地那非目前临床应用时间最长、处方量最大、研究资料最丰富的一种药物。

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但是以往的西地那非药代动力学显示,西地那非直接口服后,起效较慢,绝对生物利用度低(41%),这是因为西地那非口服后经过胃肠吸收、肝脏代谢,导致进入体循环的综合药物有效率降低。

而这次伟哥口崩片的药物研究显示,对比原来伟哥薄膜衣片,伟哥口崩片通过将药物提前在口腔崩解后吸收,避免了胃肠吸收和肝脏代谢,药物起效更快,最快12分钟起效,而且因为药物没有直接入胃,避免了食物酒水对血压浓度的干扰。

所以综合来看,伟哥西地那非口崩片对比其他同类的药物,很难说效果就一定更好。但是对比原来的伟哥西地那非薄膜衣片,口崩片做到了起效更迅速、不受高脂和酒水等影响,所以对于不想药物刺激胃肠、不想被食物酒水影响服药时间、不想等待较久的药物起效时间的阳痿患者来说,西地那非口崩片无疑是一种新的用药治疗方式。但是,虽然伟哥西地那非口崩片有上述优点,但为了药效和安全还有3个使用前提:

第一个使用前提:要有正常的中枢神经兴奋,西地那非口崩片才会起效前面已经说到,伟哥不管是西地那非薄膜衣片还是口崩片,药物的核心成分还是西地那非没有改变。西地那非是一种PDE5抑制剂,其治疗阳痿的原理是在中枢神经兴奋的前提下,通过抑制一种叫做“PDE5”的物质来达到治疗阳痿的作用。

一般情况下,正常性生活的生理过程就是,男性接收到正常的性刺激之后,中枢神经和外周神经产生兴奋,接着男性动脉海绵体血管内皮细胞分泌一种叫做“NO”的血管活性因子。“NO”是一种能够扩张血管的活性因子,但它并不是直接扩张血管,而是通过传达信号来扩张血管。也就是海绵体血管内皮细胞分泌“NO”之后,“NO”会和海绵体血管内皮细胞下方的血管平滑肌细胞产生反应,激活血管海绵体平滑肌细胞内的“cGMP”,正是“cGMP”的作用,最终使男性海绵体血管扩张,血液涌入扩张的血管,海绵体维持足够的、持续的血液供应,从而产生正常性生活的能力。

但是“cGMP”这种物质被“NO”激活的同时,并不能持续性的存在,“cGMP”会受到一种叫做“PDE5”的破坏而被水解。而西地那非就是一种“PDE5抑制剂”,它通过抑制“PDE5”,让“cGMP”相对更充分的扩张血管,避免阳痿的发生。

所以也就是说,“NO”是男性正常性生活的关键介质,因为“NO”的存在,才能激活“cGMP”来扩张血管,是男性海绵体维持充足、持续的血供,避免阳痿的发生。而“NO”的产生,前提就是要中枢神经和外周神经兴奋,而中枢神经和外周神经要兴奋的前提便是男性要接收正常的性刺激,有符合生理的性欲。

第二个使用前提:阳痿的类型和病情,要适用按需给药的治疗方式临床上,阳痿的类型较多,有心理性阳痿、器质性阳痿和混合性阳痿等等。不同的阳痿类型药物的使用剂量不同,给药方式也有所差别。目前西地那非有低剂量和高剂量的区别,根据剂量的不同,药物的给药方式可以分为按需性生活前服用和规律固定时间服用。

一般来说,按需性生活前服用西地那非是比较常用的治疗方式,西地那非口崩片的服用方式也是按需服用,针对一部分偶发性的阳痿、心理性的阳痿和性生活频率比较低的阳痿患者,在性生活之前将药物放置在舌上,利用药物快速崩解形成有效的血药浓度,产生较为明显和充足的药效,保证当次、当时按需服用的疗效性。

但是临床上有很多阳痿类型,比如说合并有高血压高血脂等慢性疾病的阳痿、合并有神经创伤性的阳痿、合并有按需服用药物无效的阳痿,这类阳痿患者按需服用药物并不是最佳的治疗方式。根据现有的研究表明,针对合并有三高等慢性疾病的阳痿患者,阳痿的病因和血管内皮功能障碍导致分泌“NO”受限关联密切,而规律服用西地那非便可以改善内皮细胞,所以针对这部分的阳痿患者按需服用西地那非口崩片便不合适。

同时针对神经创伤性的阳痿患者,比如骨盆骨折手术后、膀胱癌前列腺癌术后的患者,研究表明往往按需服用西地那非并不能有效治疗阳痿,这类患者需要规律固定时间给药,才能使身体内维持较为稳定的血药浓度,那么这一类患者也不适用西地那非口崩片。

第三个使用前提:排除心脏有明显的器质性问题和服用硝酸酯类药物之后,才能使用西地那非口崩片根据以往的西地那非药理实验研究显示,西地那非最主要的药物风险是心血管风险,最常见的药物不良反应是视觉改变和头晕头痛、背痛和脸色潮红等。

而西地那非口崩片,本质上还是一种含有“西地那非”的药物,所以在使用药物之前仍然要注意这些使用风险和药物不良反应。首先对于因为心脏有明显器质性问题的阳痿患者来说,因为本身心脏器质性问题就不适宜性生活了,所以就更谈不上可以服用这种药物,比如说患有心肌梗死、心肌缺血、冠脉粥样硬化、传导阻滞和心律异常的这些患者,如果有阳痿病情都不能使用西地那非口崩片。同时服用硝酸酯类的患者,比如说硝酸异山梨酯片、消心痛和硝酸甘油等药物,和西地那非混合会产生较为严重的血液动力学障碍,所以也禁止服用西地那非口崩片。

同时,针对一部分患者高血压和良性前列腺增生的患者,服用西地那非口崩片虽然不是禁忌症,但是使用也要慎重。因为降压药和a受体阻滞剂,可能会和西地那非产生“叠加性”的降压作用,特别是西地那非口崩片起效更快,如果有服用这些药物,那么药物混合后,也会对血液动力学的稳定产生影响,所以必须在医生指导下服用。

总结:本质上西地那非口崩片是一种新剂型,不是一种新药,选择药物还是要结合病情选择

通过上面的阐述,我们基本可以了解西地那非口崩片作为一种新剂型,有其使用优点,但药物的本质并没有变。所以阳痿患者在选择药物的过程中,本质还是要根据病情来选择药物,不能追求药物是新剂型,就盲目使用。

综合来说,阳痿患者的用药问题,要遵循首先看病情适合哪种PDE5抑制剂,从西地那非、他达拉非、伐地那非中,根据这3种药物的药理性质选择出合适自己的药物,再确定合适的给药方法,在这个基础上再根据药物的制作工艺去选择合理的剂型。#慢性病那些事##问答挑战赛#

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